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الأربعاء، 26 ديسمبر 2012

COURS - La Chimie Organique dans la Conception des Médicaments et dans leurs Modes d’Action



La Chimie MédicinaleLa chimie médicinale est la sous-discipline des sciences chimiques qui concerne la découverte et la conception de composés chimiques exprimant une activité thérapeutique et leur développement en médicaments utiles.

 Synthèse de substances naturelles, de leurs analogues et de nouveaux composés
 Etude des relations « structure-activité »
 Elucidation des modes d’action
 Etude de la biodisponibilité (absorption, transport et distribution)
 Etude des transformations métaboliques


I. Découverte d’un Médicament

1. Médicaments sans Tête de Série
2. Comment identifier une tête de série ?

II. Développement d’un Médicament. Modification d’une Tête de Série

1. Identification des Pharmacophores
2. Modifications de Groupes Fonctionnels
3. Amélioration de l’Efficacité et de l’Indice Thérapeutique

III. Interactions « Drogue-Récepteur »

1. Constante de Dissociation KD
2. Les Forces Régissant l’Affinité « Drogue-Récepteur »
3. Ionisation
4. Chiralité de la Drogue et de son Récepteur

IV. Enzymes, Récepteurs Catalytiques

V. Inhibition d’Enzymes

1. Inhibition Réversible

2. Inhibition Irréversible

VI. Drogues qui Interagissent avec l’ADN

1. Les Intercalants
2. Les Alkylants
3. Les Coupeurs de Brin(s)


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